人类学会使用火的历史大约有上百万年了，一直没有弄懂燃烧的原理。在法国化学家拉瓦锡（1743——1794）之前，德国人施塔尔（1660——1734）提出了燃素说，认为，可燃物中存在燃素。因为燃素的溢出才产生了燃烧。是拉瓦锡第一个揭示出燃烧的秘密——燃烧是剧烈的氧化现象。拉瓦锡不仅学识渊博，善于思考，而且勤于实验。通过密闭容器中的金属燃烧实验，他发现了化学反应中的质量守恒定律。在进一步的实验中，他分析出助燃的空气是一种“纯粹的空气”，他建议把这种“纯粹的空气”叫做氧气，他提出燃烧的过程就是物体剧烈氧化的过程。1778——1780之间，拉瓦锡完成了《化学纲要》一书，书中列出了33种化学元素，当然，其中有些元素只是某些盐类化合物，但是，这是化学史上第一张化学元素表。《化学纲要》一书对化学的发展产生了重大的影响，它也标志着化学这门科学的开始。
由于欧洲各国封建势力对法国大革命的武装干涉，特别是到1793年6月激进的雅各宾派取代了吉伦特派，为了镇压国内反抗，救国委员会开始滥杀无辜。他们把拉瓦锡也推上了断头台。1794年5月，当拉瓦锡被宣判死刑时，拉瓦锡请求给他时间完成关于呼吸的实验，法庭回答他说：“共和国不需要学者。”5月8日拉瓦锡和其他28位包税商一起被处死。两个月后雅各宾派就被推翻了，人们无不为拉瓦锡的死扼腕叹息，数学家拉格朗日痛心地说：“他们一眨眼就把他的头砍下了，但他那样的头脑一百年都长不出一个来啊！”化学之父的拉瓦锡犹如物理学中的牛顿，法国人完全知道拉瓦锡的价值，在他死后不到两年，巴黎就塑立了拉瓦锡的半身像。
原子论是古希腊人追寻世界本原的一种理论，他们认为，千变万化的物质世界是由原子组成的。文艺复兴以后，原子论的思想又被欧洲的近代文化先驱们继承和发扬光大。17世纪，英国科学家波义耳（1627——1691）重提原子论的思想，他提出，万物之源是那些经过化学变化都不改变的元素。他为化学确立了自己的研究对象。
英国化学家道尔顿（1766——1844）发现，两种元素构成一种化合物的时候，这两种元素在化合物中的含量是简单的整数比。于是他提出了原子量的概念。经过试验，他推算出某些元素的重量，他把古希腊人的哲学思想变成了一门具体的科学。随后，经过化学家们的努力，被人们认识的化学元素越来多，它们的化学性质也各不相同。
1865年，英国化学家纽兰兹（1837——1898）把当时已知的61种元素按原子量大小递增的顺序进行排列，发现无论从哪一个元素算起，每到第八个元素就和第一个元素的性质相近。这很像音乐上的八度音循环，因此，他干脆把元素的这种周期性叫做“八音律”，并据此画出了标示元素关系的“八音律”表。纽兰兹的“八音律”没有受到人们的重视，当时英国化学学会主持人曾讥讽他说：“你为什么不按元素的字母顺序排列呢?”
俄国化学家门捷列夫（1834——1907）喜欢把已经发现的元素写在一张张小卡片上，进行反复排列比较，直到1869年，才最后发现了元素周期规律。与纽兰兹不同的是，门捷列夫不仅考虑原子量大小的排列，更主要按元素性质进行排列，有的地方干脆留出空位，表明当时还没有发现这种元素，后来陆续发现的元素果然填补了元素周期表的空缺。
直到19世纪末，人们仍然只知道元素的化学性质是因为原子量的不同而不同的，这实际上不是事物的本质，元素的化学性质是由原子核外的电子，特别是由最外层的电子的不同分布而不同的。这些认识来自物理学家对原子结构的研究得到的。汤姆森发现电子，卢瑟福发现原子内部绝大部分是空虚的，首先提出原子结构模型，又经过爱因斯坦、玻尔等一大批科学家的努力，原子结构的秘密才逐步地被揭示出来，特别是美籍奥地利物理学家泡利（1900——1958）运用量子力学的理论，提出了关于原子核外电子分布规律的“不相容原理”，结合能量最低原理和洪特分占轨道原理，人们就能清楚地知道，由里至外核外电子分布的规律是：2、8、8、18、18、32。这就深刻地揭示了元素周期律的本质。
认识了原子的结构并不等于掌握了各种化学反应，化学反应是分子的变化，还要掌握原子和原子是怎样结合或分解的。1916年德国化学家科赛尔（1853——1927）提出了电价理论，同年美国化学家路易斯（1875——1946）提出了共价理论。前者是阴阳离子的结合理论；后者是共用电子对使原子结合为稳定的分子。这是化学的经典价键理论，虽然能初步揭示化学键的本质，对化学研究具有重要的指导作用，但是，它把原子的结合看成静止的，所以有些现象就难自圆其说。
1927年德国化学家海特勒（1904——1981）与F.W.伦敦二人首先用量子力学处理氢分子，解释了氢分子中共价键的实质问题，为化学键的价键理论提供了理论基础，开创了量子化学这门学科。又经过许多化学家、物理学家的努力，量子化学有了较快的发展，特别是电子计算机的飞速发展，科学家对有些分子已经能够定量计算。人们对化学解决实际问题的预见性大大加强了，科学家提出“分子设计”的奋斗目标。分子设计对于化学生产实践具有革命性意义。目前，科学家已经能够设计塑料、化纤、橡胶等品种的“高分子设计”；制作新型催化剂的“催化剂设计”；寻找新药物的“药物设计”；改进农药品种的“农药设计”；研究新型合金的“合金设计”等等。分子设计工程正在得到越来越广泛的应用。
在过去的半个多世纪的时间里，人类制造了太多的化学产品。大量的化学品的使用固然提高了人们的生活水平，同时也污染了我们的环境：矿物燃料使全球气候变暖；臭氧层被破坏；酸雨频发；过度的化肥使土地磷酸化，农药污染了农产品；化工厂的烟雾污染了大气，排出的废水污染了河流；河湖的水体被洗衣液中的磷富营养化；食品添加剂中毒事件屡有发生，二噁英通过食物进入人体，城市垃圾的污染有增无减，环境雌激素不断增加等等。这是我们盲目使用化学品的结果。上世纪末，科学家提出了“地球化学工程”，今后的化学要模仿地球自然的化学过程，特别是地球的各种自洁净功能的过程，来治理被污染的地球。